人工合成抗菌药介绍(PPT 50页)
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点击下载一、喹诺酮类药物概述
喹诺酮类是以4-喹诺酮(或称为吡酮酸)为基本
结构的人工合成药物,在N1、C3、C6、C7、C8
引入不同基团可形成不同药物
2、给药途径广(口服、注射均可)
3、生物利用度较高,通透性较好,
体内分布广
4、不良反应较小
2.抑制拓扑异构酶Ⅳ(G+)
拓扑异构酶Ⅳ主要负责将子代的DNA解环连,
协助子代染色质分配到子代细菌。
喹诺酮类抑制此酶,通过子代DNA解环连而
干扰DNA复制。
喹诺酮类抗菌机制示意图
抗菌作用(第四代)
抗菌谱较第三代进一步扩大
对厌氧菌、G+和铜绿假单胞菌活性提高
有明显抗菌后效应
代谢与排泄:
肝脏代谢
70%原形肾排泄(氧氟、左氧、洛美沙星)
胆汁排泄(培氟沙星)
2、肠道感染
志贺菌肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒等(沙门氏菌、
鼠伤寒沙门菌等)首选
3、呼吸道感染
肺部及支气管感染(肺炎球菌、流感嗜血杆菌、
克雷伯菌属、大肠杆菌、绿脓杆菌)
替代大环内酯类治疗军团菌、支原体感染
4、其他:
骨髓炎、关节感染、五官科感染、伤口感染
化脓性脑膜炎(氧氟、环丙、培氟)
【药理作用】
广谱抑菌剂
对大多数G+和G-、部分放线菌及沙眼衣原体、
弓形体、疟原虫等病原体均有较好的活性
四无效:
病毒、螺旋体、支原体、立克次体(促进生长)
磺胺米隆和磺胺嘧啶银盐对铜绿假单胞菌有效
磺胺药和甲氧苄啶抗菌机制
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