微乳给药系统的研究与应用(doc 8页)
所属分类：医疗药品管理
文件大小：208 KB
下载要求：10 学币或VIP
点击下载
资料简介：
微乳给药系统的研究与应用内容提要：
微乳是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂组成的光学上均一，热力学稳定的液态体系[1]，按结构可分为水包油(o/w)型、油包水(w/o)型和双连续型微乳；其特点为液滴分布均匀，粒径在10～100nm范围内，制备时一般不需能量。作为药物载体，微乳给药系统近年来已得到广泛研究与应用[2]。1作为口服给药的载体微乳作为口服药物载体，可以增加疏水性药物的溶解度，提高生物利用度；经淋巴吸收，避免首过效应；促进大分子药物在胃肠道的吸收等。某些疏水性药物可制成微乳的口服制剂，该剂型适合儿童和不能吞服固体剂型的病人服用，优点是药物可以直接被机体利用，且往往吸收比片剂、胶囊剂更迅速，更有效。
最早上市的微乳口服制剂为瑞士诺华公司研制的环孢素浓缩微乳口服胶囊[3]，主要由橄榄油（溶解药物的油相）、聚乙二醇甘油酯（乳化剂）和乙醇（辅助乳化剂）组成。后改为O/W型微乳浓缩软胶囊，生物利用度是W/O的170％～233%，平均剂量减少16%，副作用发生率由54%下降到40%。其主要成分为精制植物油（油相）、丙二醇和乙醇（助乳化剂）、聚氧乙烯（40）氢化蓖麻油（乳化剂）。该产品于1994年在德国的成功上市，极大地推动了微乳制剂的研究。王召等[4]证明口服微乳可通过肠道的淋巴吸收进入体内。他们将W/O型胰岛素微乳给予狗的十二指肠，研究其在体内的药动学。结果表明，反映淋巴转运的上腔静脉血清胰岛素峰值是反映肝门静脉吸收的下腔静脉血清胰岛素峰值的2.55倍，经淋巴转运的浓度-时间曲线下面积（AUC）是肝门静脉途径的1.69倍。该结果表明外周血液中胰岛素浓度主要由淋巴转运途径来维持。
..............................
精品资料网 m.cnshu.cn
Copyright © 2004- 粤ICP备10098620号-1
