药剂学缓释控释制剂和迟释制剂(PPT 119页)
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资料简介：
第十七章缓释、控释制剂和迟释制剂
四种给药系统
药物在体内的一般变化过程
内容提要
第一节概述
普通释药系统
血药浓度的累积变化
缓释制剂
控释制剂
一级缓释、零级释药和普通片剂血药浓度－时间图
迟释制剂
缓释与控释的比较
缓控释制剂的特点
第二节缓释、控释制剂的制备和评价
（一）溶出原理
制成溶解度小的盐或酯
与高分子化合物生成难溶性盐
控制粒子大小
（二）扩散原理
扩散原理的技术方法
水不溶性包衣膜
含水性孔道的包衣膜
骨架型的药物扩散
利用扩散原理的缓控释技术
不同包衣小丸血药浓度－时间示意图
（三）溶蚀与扩散、溶出结合的原理
溶胀型控释骨架
（四）渗透压原理
渗透压释药原理图
渗透泵型释药原理
改进型渗透泵装置
离子交换作用
含药树脂包衣控释示意图
离子交换型缓控释系统
缓释、控释制剂的设计
缓控释制剂设计因素
适合制成口服缓控释的药物
不适合制成口服缓控释的药物
影响口服缓释、控释制剂设计的因素
缓释、控释制剂的设计
设计的要求
常用骨架材料
常用骨架材料
缓释、控释制剂处方和制备工艺
1.骨架型缓释控释制剂
亲水性凝胶骨架片
亲水凝胶骨架药物释放机理
亲水凝胶骨架药物释放机理
阿米替林缓释片（50mg/片）
胃内滞留片
胃内滞留片组成
呋喃唑酮胃漂浮片
2.膜控型缓控释制剂
微孔膜包衣片
常用的水不溶性成膜材料及水溶性致孔剂
磷酸丙吡胺缓释片
茶碱微孔膜控释小片制备工艺
渗透泵片的组成
常用的半渗透膜聚合物
维拉帕米渗透泵处方
维拉帕米渗透泵片制备工艺
植入片
三、缓释、控释制剂体内、体外评价
1.体外释放度试验方法
BE厂葡萄糖酸奎尼丁在不同介质中释放曲线
BO厂葡萄糖酸奎尼丁在不同介质中释放曲线
2.取样点的设计
体内生物利用度和生物等效性试验
体内外相关性
体内外相关性的三种相关
整体相关（点对点相关）
体外释放与体内吸收两条曲线上对应的各个时间点应分别相关
参数相关
应用统计矩分析原理建立体外释放的平均时间对体内平均滞留时间之间相关
单点相关（部分相关）
将一个释放时间点（t50%、t100%）与一个药物动力学参数（AUC、
Cmax或tmax）之间的单点相关
1.体内体外相关性的建立
药物吸收百分率计算公式
2.体内-体外相关性检验
第三节口服定时和定位释药系统
口服定时释药系统
生物功能、生物传导分子的日内周期变化
各种症状疾患的日周性节律现象
口服定时释药系统分类
包衣脉冲系统
柱塞型定时释药胶囊
一、口服定位释药系统
（一）胃定位释药系统
（三）口服结肠定位释药系统
结肠定位给药系统的优点
第四节靶向制剂
概述
靶向制剂的特点
靶向制剂三要素
（一）靶向制剂的分类
1.被动靶向制剂
(passivetargetingpreparation)
被动靶向分布特点
被动靶向制剂中微粒体内命运
2.主动靶向制剂
activetargetingpreparation
3.物理化学靶向制剂
physicalandchemicaltargetingpreparation
（二）靶向性评价
(AUCi)p
靶向效率te
二、被动靶向制剂
（一）乳剂
（二）脂质体
脂质体与细胞的相互作用
（三）微球
（四）纳米粒
三、主动靶向制剂
（一）修饰的药物微粒系统
1.修饰的脂质体
长循环脂质体
（二）前体药物和药物大分子复合物
前体药物及抗癌药物前体
四、物理化学靶向制剂
（一）磁性靶向制剂
（二）栓塞靶向制剂
（三）热敏靶向制剂
（四）pH敏感的靶向制剂
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