类药性及其评价方法和应用培训课件(PPT 65页)

候选药开发失败原因
药效和药代的关系
解决方法
ADMET
类药性
类药性评价
类药性评价方法
一、基于经验判断的类药性评价
数据库
基于经验的类药性评价方法
（一）利平斯基规则
（二）Ghose法
（三）Verber法
（四）类药片段分析法
类药片段分析法
常见骨架
常见的侧链片段
（五）非类药片段分析法
排除非类药化合物的标准
常见的毒性或反应活性子结构
二、基于理化性质的评价
（一）亲脂性
脂水分配系数
亲脂性
（二）pKa
（三）水溶性
水溶性
增加离子化基团
降低亲脂性
三、基于ADMET性质的类药性
（一）透膜性
口服吸收程度评价
血脑屏障穿透能力
血脑屏障穿透能力评价
（二）转运蛋白
转运蛋白
（三）代谢稳定性
代谢稳定性评价
提高代谢稳定性
引入不易代谢的原子或基团
增加易代谢片段的位阻
（四）血浆稳定性
提高血浆稳定性
酰胺基代替酯基
增加易水解片段位阻
（五）血浆蛋白结合
血浆蛋白结合
（六）细胞色素P450酶的抑制或诱导作用
（七）hERG通道阻滞
类药性研究的目的
将类药性整合到药物发现中的策略
类药性整合到药物发现中的策略
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